딜록솔
디록솔은 항혈전 효과가 있는 약물입니다.
이 약물은 아데노신 이인산 합성과 혈소판 막에 위치한 말단의 합성을 차단하고 동시에 당단백질 말단 IIb/IIIa를 활성화하여 혈소판 응집 과정을 파괴합니다. [ 1 ]
치료제는 다른 작용제의 활동과 관련된 혈소판 응집을 감소시키는 데 도움이 되며, 방출된 아데노신 이인산의 영향으로 발생하는 혈소판 활성화를 늦춥니다.
릴리스 양식
이 의약품은 정제 형태로 출시됩니다. 블리스터 팩에 14개가 들어 있으며, 팩에는 정제가 1~2개 들어 있습니다.
약력학
클로피도그렐은 혈소판에 대한 ADP 말단의 효과를 비가역적으로 변화시킴으로써 작용합니다. 혈소판은 클로피도그렐에 의해 손상되며, 이 손상은 혈소판의 수명 주기 전체에 걸쳐 유지됩니다. 정상적인 혈소판 기능은 혈소판 재생 속도(약 7일)에 따라 회복됩니다. [ 2 ]
클로피도그렐 단회 경구 투여 후 2시간 이내에 통계적으로 유의미한 용량 의존적 혈소판 응집 억제가 나타납니다. 75mg의 이 약물을 여러 번 투여하면 1일차부터 ADP 관련 혈소판 응집을 유의미하게 억제합니다. 이러한 억제 효과는 점진적으로 증가하여 3~7일 후 평형 상태에 도달합니다. 평형 상태에서 75mg 일일 용량으로 관찰된 평균 혈소판 응집 억제율은 40~60%입니다.
치료를 중단하면 혈소판 응집과 출혈 시간은 대개 약 1주일 이내에 이전 수준으로 돌아갑니다.
약동학
클로피도그렐은 75mg/일 경구 투여 시 빠르게 흡수됩니다. 클로피도그렐 대사 성분의 소변 배설을 기준으로 볼 때, 흡수율은 50% 미만입니다.
주요 순환 분해 생성물은 0.05~0.15g 클로피도그렐의 복용량 범위 내에서 선형 약동학(혈장 수치가 약물의 복용량에 따라 증가)을 나타냅니다.
클로피도그렐의 대부분은 간내 대사 과정에 관여합니다. 주요 대사산물인 카르복실산 유도체는 혈소판 응집을 변화시키지 않습니다. 혈장 내 순환하는 활성 성분과 유사한 화합물이 약 85% 포함되어 있습니다. 대사 성분의 혈장 내 최대혈장농도는 딜록솔 투여 후 약 1시간 후에 측정됩니다.
위 성분들은 시험관 내에서 단백질 합성에 가역적으로 참여합니다(98% 및 94%). 이 합성은 시험관 내에서 대량으로 수행되어도 포화되지 않는 것으로 나타났습니다.
약물의 약 50%는 소변으로, 나머지 46%는 대변으로 배출됩니다. 대사산물의 반감기는 단일 및 반복 투여 시 모두 8시간입니다.
투약 및 투여
딜록솔은 음식 섭취량과 관계없이 경구로 복용합니다. 보통 75mg을 하루 한 번 복용합니다.
급성 관상동맥증후군(ACS)(ST 소자 비대 유무와 관계없이)의 경우, 치료를 0.3g의 단회 부하 용량으로 시작하고, 이후 75mg을 하루 한 번 복용합니다. 아스피린과 병용 투여 시 출혈 위험이 증가하므로 0.1g 이상의 용량은 사용해서는 안 됩니다. 최대 치료 효과는 일반적으로 치료 3개월 후에 나타납니다.
75세 이상의 노인은 로딩 복용량을 섭취하지 않고 치료를 시작해야 합니다.
심방세동의 경우에는 이 약을 75mg을 한 번 복용합니다.
- 어린이를 위한 신청서
소아과에서는 처방이 금지되어 있습니다.
임신 딜록솔 중 사용
디록솔은 모유수유와 임신 중에는 사용하지 않습니다.
금기 사항
주요 금기사항:
- 간부전
- 클로피도그렐에 대한 알레르기
- 약물의 추가 성분에 대한 과민증
- 출혈의 활성 형태.
만성 신장 기능 장애, CYP2C19 동종효소 활성의 유전적 약화 또는 출혈 위험이 있는 환자에게는 주의가 필요합니다. 또한, NSAID, 헤파린, 아스피린 및 당단백질 IIb/IIIa를 억제하는 물질을 사용하는 환자에게도 주의가 필요합니다.
부작용 딜록솔
부작용은 다음과 같습니다.
- 혈액 수치 변화: 백혈구 감소증, 과립구 감소증, 호중구 감소증, 전혈소판 감소증 및 심각한 혈소판 감소증, 호산구 증가증, 빈혈(무형성 빈혈 포함), 혈소판 감소성 자반증 및 무과립구증;
- 면역 장애: 티에노피리딘(티클로피딘 또는 프라수그렐)과의 교차 불내성, 혈청병 및 아나필락토이드 증상
- 정신적 문제: 환각과 혼란
- 신경계 질환: 두통, 이상감각, 미각 변화, 두개내 출혈 및 현기증
- 안과 질환: 망막, 결막 또는 눈 출혈
- 이비인후과 병변: 현기증;
- 심혈관 질환: 혈관염, 혈압 저하, 혈종, 수술 후 상처 출혈 및 심각한 출혈
- 호흡기 질환: 코피 또는 폐출혈, 기관지 경련, 간질성 폐렴, 호산구성 폐렴 및 객혈
- 소화기 질환: 복통, 복부 팽만, 위장관 출혈, 위염, 설사, 메스꺼움, 궤양, 변비. 출혈(위장관 또는 복막후 출혈), 간염, 활동성 간부전, 복막후 출혈, 췌장염, 간 기능 검사 이상, 대장염(림프구성 또는 궤양성 대장염), 구내염.
- 피부과 병변: 가려움증, 퀸케 부종, 피하 출혈, 발진(각질 제거 포함), 습진, 수포성 피부염, 편평태선, 자반증, 두드러기, 약물 불내성 증후군 및 DRESS 증후군.
- 근골격계 기능 장애: 근육통, 관절염, 관절통 및 혈관절증
- 요로 질환: 혈뇨, 사구체신염 및 혈중 크레아티닌 수치 증가
- 전신적 증상: 발열.
과다 복용
중독 증상: 출혈성 합병증이 나타나고 출혈 기간이 길어집니다.
발생한 출혈을 멈추고 혈소판 수혈 절차를 수행해야 합니다.
다른 약과의 상호 작용
디록솔은 NSAID와 함께 사용할 경우 주의해서 사용해야 합니다. 위장관 내 출혈 가능성이 높아질 수 있기 때문입니다.
인간 간 미세소체를 이용한 실험 결과, 이 약물은 P450(2C9) 헤모단백질 효소의 일부인 CYP 2C9 동종효소의 활성을 억제하는 것으로 나타났습니다. 톨부타미드나 페니토인과 같은 약물의 대사 과정에는 CYP 2C9가 관여하기 때문에, 이러한 약물의 혈장 농도가 증가할 수 있습니다.
이 약은 은행나무, 녹차, 마늘, 생강, 인삼, 아나시클루스 오피시날리스, 아스큘루스, 운카리아 푸베센스, 당귀, 달맞이꽃, 레드클로버와 같은 한약재와 함께 복용하면 안 됩니다. 이러한 한약재는 항혈전 효과가 있습니다.
저장 조건
디록솔은 15~25°C 사이의 온도에서 보관해야 합니다.
유통 기한
디록솔은 약물 판매일로부터 24개월 동안 사용할 수 있습니다.
유사체
이 약물의 유사체로는 Artrogrel, Avix, Areplex와 Gridokline이 있으며, Agrele과 Aterocard도 있습니다.